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每日一药|VorapaxarsulfateZontivity?
来源: www.qd-zyz.com  发布日期: 2020-03-22

  基本信息

  Vorapaxarsulfate/Zontivity?是2014年5月8日FDA批准的蛋白酶激活受体1(protease-activated receptor-1,PAR-1)拮抗剂,并且是首创(first-in-class)的该类抗凝血药。该药最先被 Schering Plough发现,后由Merck Sharp &Dohm 开发、生产和销售。

  Vorapaxar sulfate被批准用于有心肌梗死(MI) 或外周动脉疾病(PAD)的患者以降低血栓性心血管事件的发生。每片Zontivity?含2.08 mg Vorapaxar,推介剂量为每日口服一片1次,按其适应证或标准医护与阿司匹林(Aspirin)和/或氯吡格雷(Clopidogrel)使用。

  结构式

  

  作用机制

  

  Vorapaxar是一种新型蛋白酶激活受体1(protease-activatedreceptor-1,PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血酶诱导的血小板聚集,从而抑制凝血过程,由于并不与其他凝血过程相冲突,因此出血风险较小。

  合成路线

  

  

  研究关键数据

  

  同靶点在研及上市药物

  

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